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西達本胺

西達本胺 (Chidamide)

西達本胺(Chidamide)是中國深圳微芯生物科技有限責任公司(微芯生物) 在2002年研發的具有全新化學結構且獲得全球專利的亞型選擇性組蛋白去乙醯化酶抑制劑(subtype-selective histone deacetylase inhibitor),透過選擇性抑制Class I HDACs 1、 2、3亞型來達到抗腫瘤的表觀遺傳調控機制,屬於新一代的表觀遺傳調控劑,是目前非常熱門的新型標靶抗腫瘤藥物。主要用於治療實體腫瘤、淋巴瘤和其它血液系統腫瘤的試驗研究與治療,其表觀遺傳調控活性更是一個非常有潛力的作用機制,適合與內分泌治療藥物合併使用,逆轉長期使用內分泌抑制劑所造成的抗藥性。另一方面,顯著調控Treg及MDSCs細胞表現,與免疫檢查點抑制劑合併使用,將可增強免疫檢查點抑制劑療效,目前已進入臨床二期試驗。

西達本胺在中國第一個開發的適應症是治療復發或難治性外周T細胞淋巴癌,已於2014年12月23日取得CFDA核發1.1類新藥證書(CPP)和上市許可(MAA)。在2015年2月11日,開出第一張處方籤治療復發難治的外周T細胞淋巴癌,在2017年2月統計兩年的時間約治療了1900位病患,單藥或合併化療方案療效顯著。在中國、美國、韓國、日本與台灣多個區域國家,西達本胺已有多項臨床試驗同步開展,發展潛力佳。

 

西達本胺基本資料

 

西達本胺專利與授權

西達本胺專利自2003年由微芯生物完成全球多國專利佈局後,陸續授權給多家國際新藥開發公司與知名大藥廠,國際授權情況如下所示:

1. 2006年微芯生物將中國、香港與台灣以外區域的專利授權給HUYA Bioscience International。
2. 2013年微芯生物將台灣地區授權給華上生醫。
3. 2016年HUYA Bioscience International將日本、韓國以及東南亞共8個區域授權給日本Eisai。
4. 目前西達本胺在全球的開發隸屬於4家藥廠所有,彼此間互相合作。

 

西達本胺的全球開發

西達本胺為具有開發潛力的亞選擇性HDAC抑制劑;也是新一代表觀遺傳調控劑。目前,全球有四家新藥開發公司與大藥廠進行多個適應症開發,已同步開展多個臨床試驗,應用於治療癌症及愛滋病。西達本胺的國際臨床試驗在多個區域國家同步開展,分別由深圳微芯生物、台灣華上生醫、美國HUYA、及日本Eisai,如下所示。

 

表一、西達本胺目前正進行的臨床開發與狀態

PTCL: Relapsed or Refractory peripheral T Cell Lymphoma;BC: Breast Cancer;NHL : Non-Hodgkin's Lymphoma;ATL : Relapsed or Refractory Adult T Cell Lymphoma;NSCLC: Non-Small Cell Lung Cancer;MEL: Melanoma;RCC: Renal Cell Carcinoma。
*: 台灣開展BC臨床III期是依據NCT02482753設計進行。
**: 在台灣進行配對回溯性研究,大陸樞紐二期臨床數據與台灣病患在傳統化療方案治療下進行配對分析。