gotop

西達本胺

西達本胺 (Chidamide)

西達本胺(Chidamide/Tucidinostat)是中國深圳微芯生物科技有限責任公司(簡稱微芯生物) 在2002年研發的具有全新化學結構,且獲得全球專利的亞型選擇性組蛋白去乙醯化酶抑制劑(subtype-selective histone deacetylase inhibitor),透過選擇性抑制HDACs 1、 2、3、10 亞型,來達到抗腫瘤的表觀遺傳調控機制,屬於新一代的表觀遺傳調控劑,是目前非常熱門的新型標靶抗腫瘤藥物。主要用於治療實體腫瘤、淋巴瘤和其它血液系統腫瘤的試驗研究與治療,其表觀遺傳調控活性,更是一個非常有潛力的作用機制,適合與內分泌治療藥物合併使用,逆轉長期使用內分泌抑制劑所造成的抗藥性。另一方面,華上生醫研究西達本胺可顯著調控Treg及MDSCs細胞表現,當聯合學名藥C與免疫檢查點抑制劑合併使用,可以顯著大幅提升腫瘤免疫應答率。

西達本胺在中國第一個開發的適應症是治療復發或難治性外周T細胞淋巴癌,已於2014年12月23日取得CFDA核發1.1類新藥證書(CPP)和上市許可(MAA),於2015年2月11日正式上市。在2020年2月統計西達本胺上市五年的時間,約治療超過了數千位病患,單藥或合併化療方案療效皆顯著。西達本胺其表觀遺傳調控機制,顯著提升乳癌內分泌療法的敏感度,經過乳癌樞紐臨床三期試驗,證明其有效增敏內分泌療法的療效。在2019年11月,西達本胺聯合諾曼癌素獲得中國NMPA頒發乳癌新增適應症藥證。這也是全球第一個表觀遺傳調控劑證明其在固態腫瘤的治療效益。西達本胺目前在中國、美國、韓國、日本與台灣多個區域國家,有多項臨床試驗同步開展,發展潛力佳。
預計在2021年以後,可望在日本、韓國、台灣、 6個東南亞國家、美國、歐洲陸續上市。

西達本胺/剋癌達TM基本資料

西達本胺專利與授權

自2003年,微芯生物完成西達本胺之全球多國專利佈局後,陸續授權給國際多家新藥開發公司與知名大藥廠,國際授權與開發情況如下所示:
1.    2006年微芯生物將中國、香港與台灣以外區域的專利授權給美國HUYA Bioscience International。
2.    2013年微芯生物將台灣地區授權給華上生醫。
3.    2020年美國HUYA Bioscience International將日本、韓國以及東南亞共8個國家重新授權給  
      日本Meiji Seika Pharma 。
4.   目前西達本胺在全球的開發隸屬於4家藥廠所有,彼此間互相合作。
 

西達本胺的全球開發

西達本胺為具有開發潛力的亞選擇性HDAC抑制劑;也是新一代表觀遺傳調控劑。目前,全球有四家新藥開發公司與大藥廠進行多個適應症開發,已同步開展多個臨床試驗,應用於治療癌症及愛滋病。西達本胺的國際臨床試驗在多個區域國家同步開展,分別由深圳微芯生物、台灣華上生醫、美國HUYA、及日本。

表一、西達本胺目前正進行的臨床開發與狀態

*華上生醫與微芯生物使用相同的臨床試驗計畫書                                    
**配對回溯性研究是依據TFDA/CDE建議進行
#華上生醫與微芯生物將使用相同的臨床試驗計畫書 
##臨床研究者發起,華上生醫贊助(已提交IRB)

Taiwan:華上生醫
China:微芯生物
US: HUYA
Japan/Korea: HUYA/Meiji Seika Pharma