強效免疫調控多重激酶抑制劑

過往20年中，已經有多個多重激酶抑制劑獲得批准上市用於治療癌症及其他適應症。華上生醫研發團隊聚焦在具有強效免疫激活的多重激酶抑制劑開發，主要是希望能用於腫瘤免疫治療。因此，華上生醫研發團隊自主開發具有全新結構的免疫調控多重激酶抑制劑GNTbm-TKI。

GNTbm-TKI是經過多年研究與開發，篩選出具有結構創新、口服、絕佳的免疫調節活性的小分子候選藥物。在酵素、細胞、與動物試驗平台研究顯示，GNTbm-TKI具有強效免疫調節活性，當與特定的HDAC抑制劑聯合使用具有非常優越的腫瘤微環境調控活性，可將冷腫瘤轉變成熱腫瘤，大幅提高腫瘤免疫應答率。GNTbm-TKI可以單藥治療使用治療晚期神經內分泌瘤，或者聯合HDAC抑制劑、免疫檢查點抑制劑、及anti-PD-1/VEGF雙特異性抗體用於腫瘤免疫療法。GNTbm-TKI係強效抑制特定靶點的選擇性多重激酶抑制劑，主要是強效抑制TYRO-3、AXL、c-MER、BTK、ROS-1、NTRK2、VEGFR2及MET。華上生醫已完成全球多國專利申請。GNTbm-TKI是腫瘤免疫療法重要的骨幹藥物之一，主要的功能在於強效重塑腫瘤微環境。

GNTbm-TKI已經進入臨床前研究，預估在2027年可望進入臨床一期試驗，推估未來進入臨床二期試驗將與GNTbm-38聯合進行臨床二期試驗，會優先取得孤兒藥授予，藉由一個單臂臨床二期樞紐試驗先取得藥證，再進入擴增新適應症的的策略。GNTbm-TKI將是具有強效免疫調控的多重激酶抑制劑，主要是”GNTbm-TKI聯合I”來進行適應症的擴增，I則包括HDAC抑制劑、免疫檢查點抑制劑、及anti-PD-1/VEGF雙特異性抗體，屬於強效腫瘤免疫療法治療，可望治療多種晚期實體腫瘤。