過往20年中,已經有多個多重激酶抑制劑獲得批准上市用於治療癌症及其他適應症。華上生醫研發團隊研究多重激酶抑制劑多年發現,某一類的多重激酶抑制劑具有強烈的免疫調控活性。因此,華上生醫研發團隊自主開發具有全新結構的免疫調控多重激酶抑制劑。
經過多年研究與開發,篩選出具有結構創新、口服、絕佳的免疫調節活性的小分子lead compounds。在酵素、細胞、與動物試驗平台研究顯示,這些lead compounds具有免疫調節活性,當與特定的HDAC抑制劑聯合使用組成TMRs,有非常優越的腫瘤微環境調控活性,可大幅提高腫瘤應答率。未來的候選藥物GNTbm-TKI可以單藥使用,或者聯合HDAC抑制劑用於腫瘤免疫療法。GNTbm-TKI係特定靶點的選擇性TKI抑制劑,華上生醫將申請全球多國專利。GNTbm-TKI是腫瘤免疫療法TMRs藥物的骨幹藥物之一。
GNTbm-TKI將快速進入臨床前試驗,進入臨床一期安全性試驗,推估未來進入臨床二期試驗將與GNTbm-38聯合進行臨床二期試驗,會優先取得孤兒藥授予,藉由一個單臂臨床二期樞紐試驗先取得藥證,再進入擴增新適應症的的策略。GNTbm-TKI將是具有免疫調控的多重激酶抑制劑,主要是”GNTbm-TKI聯合X”來進行適應症的擴增,屬於強效TMRs機制。