氟吡苯醯胺 (Tucidinostat/Chidamide)

氟吡苯醯胺 (Tucidinostat/Chidamide；台灣中文商品名: 剋必達^®，台灣英文商品名: Kepida^®)

Tucidinostat屬於亞選擇性組蛋白去乙醯化酶抑制劑(subtype-selective histone deacetylase inhibitor)，透過選擇性抑制HDACs 1、 2、3、10 亞型，屬於新一代的表觀遺傳調控劑，是目前非常熱門的新型標靶抗腫瘤藥物。Tucidinostat是2013年9月華上生醫取得原開發廠深圳微芯生物的台灣專利授權，由華上生醫主導在台灣推進多項臨床試驗及國產化原料藥與製劑生產開發。

Tucidinostat主要是用於治療多種癌症的適應症開發，其表觀遺傳調控活性，是一個非常有潛力的作用機制，用於因表觀遺傳失控所產生的多種癌症。華上生醫自從授權取得Tucidinostat後，研發團隊自主研究Tucidinostat的腫瘤微環境調控機制，而開發多個有潛力的TMRs，包含: CC-01、CC-02及CT-01，其中CC-01已經進入晚期大腸直腸癌臨床Ib試驗的POC；CT-01已經進入中晚期肝癌臨床Ib/II期的POC，目前正在收納病患。

Tucidinostat是一國際性新藥，除在台灣開發之外，全球還有3家公司積極開發Tucidinostat的新增適應症。首先在中國，Tucidinostat已經取得二個新藥的適應症藥證，分別是治療復發或難治性外周T細胞淋巴癌及HR+/Her-2-晚期乳癌；在日本，Tucidinostat也已經取得兩個新適應症的藥證，分別是復發或難治成人T細胞淋巴癌及復發或難治外周T細胞淋巴癌；在美國，Tucidinostat聯合免疫檢查點抑制劑Opdivo®，用於晚期黑色素細胞瘤一線治療的樞紐三期試驗正在全球收納病患；而在台灣，Tucidinostat已經取得首張新成分新藥的藥證，用於治療HR+/Her-2-晚期乳癌。Tucidinostat正在台灣擴充新增適應症，包含復發或難治外周T細胞淋巴癌、中晚期肝癌及晚期大腸直腸癌。

氟吡苯醯胺/剋必達^®基本資料

Tucidinostat (氟吡苯醯胺)四家藥廠在全球同步開發

1.    2006年原開發廠微芯生物將中國、香港與台灣以外區域的Tucidinostat專利授權給美國HUYABIO International, LLC。
2.    2013年微芯生物將Tucidinostat台灣專利授權給華上生醫。
3.    2020年美國HUYABIO International, LLC將Tucidinostat在日本、韓國以及東南亞共8個國家再授權給日本Meiji Seika Pharma。
4.   目前Tucidinostat在全球的開發隸屬於4家藥廠所有，同步在全球開發不同適應症。

表一、Tucidinostat目前在全球正進行的臨床開發狀態
 

*華上生醫與微芯生物使用相同的臨床試驗計畫書
**配對回溯性研究是依據TFDA/CDE建議進行 
#臨床研究者發起，華上生醫贊助
##華上生醫所發起臨床試驗
####華上生醫所發起臨床試驗

Taiwan:華上生醫
China:a微芯生物
US: HUYA
Japan/Korea: HUYA/Meiji Seika Pharma